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抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產物的衍生物

時間:2026-04-07    作者:admin 點擊: ( 2 ) 次

【摘要】 一種醫(yī)藥工程技術領域的抗癌活性化合物縮酚 酸肽類天然產物的衍生物。本發(fā)明化合物CryptophycinsI~V 系列衍生物,從提高大環(huán)化合物水溶性和穩(wěn)定性的角度出發(fā), 全合成路線中包括四個片斷分子的各自分別合成,在這之后對 于片斷分子按照設定的順序通過酯鍵或者酰氨鍵連接成為16 元大環(huán)內酯化合物,最后再進行雙鍵的環(huán)氧化。與 Cryptophycin52對比,本發(fā)明是保留原結構中活性部位,同時 結合分子構效關系,生物電子等排機理以及物化原理,在 Cryptophycin分子中特定位置引入特定基團,來改善它的水溶 性和穩(wěn)定性。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】上海交通大學 【申請人類型】學校 【申請人地址】200240上海市閔行區(qū)東川路800號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】閔行區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610117579.5 【申請日】2006-10-26 【申請年份】2006 【公開公告號】CN1944430A 【公開公告日】2007-04-11 【公開公告年份】2007 【IPC分類號】C07D413/06; C07D419/06; C07F9/09; A61K31/395; C07D291/00; C07D273/00; C07D413/00; C07D419/00; C07F9/00 【發(fā)明人】張健存; 劉文陸; 傅磊; 陳堯; 彭英丹 【主權項內容】1、一種抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產物的衍生物,其特征在于,為以 下化合物I-V中的任一個,化合物I-V結構式如下: 其中:X=氧和氮氫, R=氫,甲基,乙基,磷酸酯基; 其中:X=氧和氮氫; 其中:X=氧和氮氫; 其中:X=氧和氮氫,Y=氧和氮氫, R=氫,甲基,乙基,羥甲基,甲氧甲基,甲基磷酸酯基; 其中:X=氧和氮氫,Y=氧和氮氫, R’=羥甲基,甲氧甲基,甲酰氨甲基,甲酰氨乙基,對羥基芐基,巰基甲基。 【當前權利人】上海交通大學 【當前專利權人地址】上海市閔行區(qū)東川路800號 【統(tǒng)一社會信用代碼】1210000042500615X0

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