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【摘要】 本發(fā)明公開(kāi)了一種式I所示的阿奇霉素衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽式IR為－R1或－A－R1；A為C1－5亞烷基、C2－5亞烯基、C2－5亞炔基、C3－6亞環(huán)烷基、含1～2個(gè)選自N、O和S雜原子的3～6元的亞雜環(huán)基或C6－10亞芳基；R1為含有0～3個(gè)選自N、O和S雜原子的5～15元芳香環(huán)；該芳香環(huán)可被各種取代基隨意取代。本發(fā)明還公開(kāi)了本發(fā)明的阿奇霉素衍生物在制備預(yù)防或治療細(xì)菌感染性疾病的藥物中的應(yīng)用。 （macrodatas.cn） 【專利類型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【申請(qǐng)人類型】科研單位 【申請(qǐng)人地址】200040上海市北京西路1320號(hào) 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國(guó) 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】靜安區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610026600.0 【申請(qǐng)日】2006-05-17 【申請(qǐng)年份】2006 【公開(kāi)公告號(hào)】CN101074250A 【公開(kāi)公告日】2007-11-21 【公開(kāi)公告年份】2007 【授權(quán)公告號(hào)】CN100509834C 【授權(quán)公告日】2009-07-08 【授權(quán)公告年份】2009.0 【發(fā)明人】沈舜義; 王章躍; 朱傳嫻; 葛涵 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、一種式I所示的阿奇霉素衍生物： ？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？式I R為-R1或-A-R1； A為C1-5亞烷基、C2-5亞烯基、C2-5亞炔基、C3-6亞環(huán)烷基、含1～2個(gè) 選自N、O和S雜原子的3～6元的亞雜環(huán)基或C6-10亞芳基； R1為含0～3個(gè)選自N、O和S雜原子的5～15元芳香環(huán)；該芳香環(huán)可 隨意地被下列0～3個(gè)取代基任意取代：鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔 基、C3-7環(huán)烷基、含1～3個(gè)選自N、O和S雜原子的3～6元雜環(huán)基、羥基、 巰基、氨基、羧基、硝基、腈基、C6-10芳基、C1-5烷氧基、C2-5烯氧基、C2-5 炔氧基、C3-6環(huán)氧基、C1-5烷硫基、C2-5烯硫基、C2-5炔硫基、C3-6環(huán)硫基、(鹵 代)1-3(C1-5)烷基、(鹵代)1-3(C2-5)烯基、(鹵代)1-3(C2-5)炔基、(鹵代)1-3(C3-6)環(huán)烷 基、羥(C1-5)烷基、羥(C2-5)烯基、羥(C2-5)炔基、羥(C3-6)環(huán)烷基、巰(C1-5)烷基、 巰(C2-5)烯基、巰(C2-5)炔基、巰(C3-6)環(huán)烷基、氨基(C1-5)烷基、氨基(C2-5)烯基、 氨基(C2-5)炔基、氨基(C3-6)環(huán)烷基、硝基(C1-5)烷基、硝基(C2-5)烯基、硝基(C2-5) 炔基、硝基(C3-6)環(huán)烷基、腈基(C1-5)烷基、腈基(C2-5)烯基、腈基(C2-5)炔基、 腈基(C3-6)環(huán)烷基、苯(C1-5)烷氧基、苯(C2-5)烯氧基、苯(C2-5)炔氧基、C1-5烷 ?；?、C1-5烷氧羰基、C1-5烷磺?；?、C1-5烷亞磺?；?、芳磺?；1-5烷酰 氧基、C1-5烷酰胺基、C3-5烯酰胺基、C3-5炔酰胺基、氨甲?；?、N-(C1-4烷基) 氨甲?；?、N，N-二-(C1-4烷基)氨甲?；?、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-二-(C1-4 烷基)氨磺?；?、或-NR2R3，其中R2、R3獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、C2-5烯基、 C2-5炔基或C3-6環(huán)烷基，或該芳香環(huán)上相鄰的2個(gè)碳原子與選自C、N、O、 S的原子形成5～6元非芳香單環(huán)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 【當(dāng)前權(quán)利人】上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市北京西路1320號(hào) 【被引證次數(shù)】4 【被他引次數(shù)】2.0 【家族被引證次數(shù)】4

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