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【摘要】 本發(fā)明涉及一種通式(I)所示新的2－乙酰胺基－3－甲酯基－5(6，7－二氫－6－氧代－4－芳胺基吡咯[2，3－d]嘧啶－5－亞基)甲基－1H－吡咯衍生物或其鹽、其制備方法及其含有它們的藥物組合物和它們作為治療劑特別是作為蛋白激酶抑制劑的用途，其中通式(I)中的各取代基同說明書中的定義相同。 來自：www.macrodatas.cn 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【申請人類型】企業(yè) 【申請人地址】200245上海市閔行區(qū)文井路279號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】閔行區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610072406.6 【申請日】2006-04-11 【申請年份】2006 【公開公告號】CN101054379A 【公開公告日】2007-10-17 【公開公告年份】2007 【發(fā)明人】鄧炳初; 蘇熠東; 張蕾; 肖璐; 趙松竹; 胡兵 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1.一種由通式(I)表示的化合物或其鹽： 其中： X選自W(CH2)、(CH2)W、或W，其中W是O、S、SO、SO2；或X為-NR6， 其中R6是氫原子或烷基； Y為氧原子或氫原子； 當(dāng)X是-NR6，R6是烷基時(shí)，R6和R1形成一個(gè)4～8元雜環(huán)基；其中，如果 是5～8元雜環(huán)，則其含有一個(gè)或多個(gè)N、O、S原子；如果是4～8元雜環(huán)上，則其 進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥 基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺?；?、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、 雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代； R1選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷 基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基進(jìn)一步被 一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺?；⑼檠趸?、 芳氧基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代；其中芳基、雜芳基、芳烷基 或雜芳烷基并成雙環(huán)； R2選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-(CH2CH2O)nR6、烯基或炔基、 -COOR7、-CONR7R8、-C(＝S)NR7R8、-COR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8或者 -P(＝O)(OR7)(OR8)，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基或炔基進(jìn)一步被一個(gè)或多 個(gè)烷基、羥基、烷氧基、氰基、氨基、烷氨基、羧酸或羧酸酯所取代； R3選自氫原子、烷基、芳基、鹵素取代的芳基或三氟甲基； R4選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-(OCH2CH2)nR6、 -N(R7)(CH2)nR8、-NR7[CH2CH2O]nR8、-NR7R8或者-NR6(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ；其 中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR7R8、-COOR6或CONR7R8； R5選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R7)(CH2)nR8、 -NR7[CH2CH2O]nR8、-NR7R8或者-NR6(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ；其中Z是芳基、雜 芳基、雜環(huán)烷基、-NR7R8、-COOR6或CONR7R8； R6是氫原子或烷基； R7和R8分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜芳烷 基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜芳烷基進(jìn)一步被一個(gè)或 多個(gè)的烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧 基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時(shí)，R7和R8形成一個(gè)4～8元雜環(huán)基；其中，如果是5～8元雜環(huán)，則其含 有一個(gè)或多個(gè)N、O、S原子；如果是4～8元雜環(huán)上，則其進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的 烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、胺 ?；⑶杌?、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8 所取代； n是1～6； r是1～2。 【當(dāng)前權(quán)利人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市閔行區(qū)文井路279號 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會信用代碼】9131000073336184XW 【被引證次數(shù)】2 【被他引次數(shù)】2.0 【家族被引證次數(shù)】2

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