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一種5-甲?;?-噻吩甲酸酯工業(yè)化制備方法

時(shí)間:2026-04-05    作者:admin 點(diǎn)擊: ( 0 ) 次

【摘要】 本發(fā)明涉及一種5-甲酰基-3-噻吩甲酸酯的工業(yè)化制備方法。在鈀催化劑和反應(yīng)助劑的存在下,由4-溴-2-噻吩甲醛與醇通過(guò)羰基化反應(yīng)一步得到相應(yīng)的5-甲?;?-噻吩甲酸酯。本發(fā)明的5-甲酰基-3-噻吩甲酸酯的工業(yè)化制備方法合成路線簡(jiǎn)潔,工藝選擇合理,與現(xiàn)有的合成工藝相比,路線縮短,避免有機(jī)金屬試劑的使用和低溫反應(yīng),提高了合成效率,并可進(jìn)行大規(guī)模生產(chǎn)。由于貴金屬鈀可以回收及重復(fù)利用,也降低了本發(fā)明工藝的成本。解決了既有合成方法路線長(zhǎng),原料不易得,反應(yīng)收率低,反應(yīng)條件苛刻,使用有機(jī)金屬試劑等缺點(diǎn)。。數(shù)據(jù)由馬 克 數(shù) 據(jù)整理 【專利類型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 【申請(qǐng)人類型】企業(yè) 【申請(qǐng)人地址】200131上海市浦東新區(qū)外高橋保稅區(qū)富特中路288號(hào)1號(hào)樓 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國(guó) 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】浦東新區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610027872.2 【申請(qǐng)日】2006-06-20 【申請(qǐng)年份】2006 【公開公告號(hào)】CN101092411A 【公開公告日】2007-12-26 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號(hào)】CN101092411B 【授權(quán)公告日】2012-03-07 【授權(quán)公告年份】2012.0 【IPC分類號(hào)】C07D333/38; B01J31/24; C07D333/00; B01J31/16 【發(fā)明人】張峰; 胡偉峰; 沙春波; 馬汝建; 唐蘇翰; 李革 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1.一種5-甲?;?3-噻吩甲酸酯的工業(yè)化制備方法,其特征是,在鈀催化劑 的存在下,由4-溴-2-噻吩甲醛與醇通過(guò)羰基化反應(yīng)一步得到相應(yīng)的5-甲?;?3- 噻吩甲酸酯,反應(yīng)式如下: 【當(dāng)前權(quán)利人】上海合全藥物研發(fā)有限公司 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市浦東新區(qū)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)德林路90號(hào)79#樓二至五樓 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會(huì)信用代碼】91310115737480897E 【引證次數(shù)】4.0 【他引次數(shù)】4.0 【家族引證次數(shù)】5.0

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