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一種多烯紫杉醇的合成方法

時(shí)間:2026-04-08    作者:admin 點(diǎn)擊: ( 0 ) 次

【摘要】 本發(fā)明提供了一種多烯紫杉醇的合成方法,本發(fā) 明的多烯紫杉醇的合成路線主要由保護(hù)、縮合、水解三個(gè)步驟 組成。以10-脫乙?;涂ǘII為起始原料,現(xiàn)通過將其7 -位和10-位的羥基保護(hù),然后在其13位引入光旋側(cè)鏈合成 中間體,最后水解得到目的產(chǎn)物多烯紫杉醇。本發(fā)明的制備方 法合成步驟少,無異構(gòu)體雜質(zhì),副反應(yīng)少,雜質(zhì)含量低,主原 料10-脫乙?;涂ǘII的利用率和收率高,較大幅度地降 低了成本。這對(duì)于保護(hù)紅豆杉植物物種及資源、降低腫瘤治療 費(fèi)用、擴(kuò)大腫瘤臨床的應(yīng)用等,都具有極為重要的意義和巨大 的經(jīng)濟(jì)效益。 【專利類型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海金和生物技術(shù)有限公司 【申請(qǐng)人類型】企業(yè) 【申請(qǐng)人地址】201716上海市青浦區(qū)練塘工業(yè)園區(qū)A-4 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國(guó) 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】青浦區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610116735.6 【申請(qǐng)日】2006-09-29 【申請(qǐng)年份】2006 【公開公告號(hào)】CN1931849A 【公開公告日】2007-03-21 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號(hào)】CN100406450C 【授權(quán)公告日】2008-07-30 【授權(quán)公告年份】2008.0 【發(fā)明人】張愛平; 張偉中; 趙宏武; 蔡志香; 高卅 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、一種多烯紫杉醇的合成方法,其特征在于,包含保護(hù)、縮合、水解三 個(gè)步驟: A.保護(hù)步驟:10-脫乙?;涂ǘII式2(10-Deacetyl?baccatin?III)在 有機(jī)堿條件下和氯甲酸-(2,2,2-三氯)乙酯(C1COOCH2CC13)反應(yīng)得到7,10- 二(三氯乙氧基羰基)-10-脫乙?;涂ǘII式3 〔7,10-di(2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl?10-Deacetyl?baccatin?II〕, 保護(hù)10-脫乙?;涂ǘII的7-位和10-位的羥基; B.縮合步驟:然后在強(qiáng)堿環(huán)境下中間體式3在13位上和光旋側(cè)鏈?zhǔn)? 〔(3R,4S)-tert-butyl?3-(1-ethoxyethoxy)-2-oxo-4-phenylazetidine -1-carboxylate〕縮合得到中間體式5; C.水解步驟:將中間體5在酸性條件下水解脫去7-位和10-位保護(hù)基團(tuán)以 及13-位側(cè)鏈上的乙氧乙氧基團(tuán)即可得到目標(biāo)產(chǎn)物多烯紫杉醇式1 (Docetaxel); 其反應(yīng)式如下: 【當(dāng)前權(quán)利人】上海金和生物制藥有限公司; 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市青浦區(qū)泖甸路508號(hào); 江蘇省連云港市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)昆侖山路7號(hào) 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會(huì)信用代碼】91310118736688258F 【被引證次數(shù)】6 【被他引次數(shù)】6.0 【家族被引證次數(shù)】6

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